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09/11/2014


Orlistate

Origem: Wikipédia, a enciclopédia livre.
 

 
Orlistate
Alerta sobre risco à saúde
Orlistat.svg
Nome IUPAC(S)-((S)-1-((2S,3S)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl)tridecan-2-yl) 2-formamido-4-methylpentanoate
Identificadores
Número CAS96829-58-2
PubChem3034010
DrugBankAPRD00255
ChemSpider2298564
Código ATCA08AB01
Propriedades
Fórmula químicaC29H53NO5
Massa molar495.71 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administraçãovia oral
Metabolismono trato gastrintestinal
Meia-vida biológica1 a 2 h
Ligação plasmática>99%
Excreçãofecal
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

O orlistate, orlistato ou orlistat é um fármaco utilizado no tratamento da obesidade. Produzido peloStreptomyces toxytricini tem a propriedade de impedir a atuação das lipases do tubo intestinal e assim diminui a absorção de gorduras.1 Orlistate não é considerado um supressor da fome pois atua de modo diferente, atingindo as enzimas pancreáticas e gástricas responsáveis pela digestão da gordura. Deste modo, os lipídeos necessitam sair pelo ânus, arrastando consigo uma série de vitaminas e causando flatulência, desconforto, fezes oleosas e forte odor desagradável.2
É utilizado no combate ao peso, juntamente com diéta hipocalórica, pois impede a absorção de até 30% de toda gordura ingerida pelo organismo, não produz efeitos como outros produtos que auxiliam na perda de peso, como dependência química e danos cerebrais. Somente indicado para obesos com IMC igual ou superior a 30 kg/m2 e para aqueles com IMC menor ou igual a 28 kg/m2 com algum risco associado.3
Dois estudos realizados com placebo que duraram 2 anos, mostrou que uma dose de 120 mg três vezes ao dia associado a dieta hipocalórica promoveu perda de peso de 8,7 e 10,2% em comparação com 5,8 e 6,1% nos paciente que recebiam placebo e faziam dieta. Os estudos envolveram mais de 1500 pessoas.4 Após um ano de tratamento, cerca de 57% dos pacientes a tomar Xenical perderam 5% do peso corporal total, contra 31% dos pacientes a quem foi administrado o placebo.5

Indicações

  • Obesidade com outras medidas (dieta, exercício)
  • Preparação para cirurgia em casos de obesidade mórbida.

Mecanismo de acção

Inibe a enzima lipase libertada pelo pâncreas (lipase pancreática). Esta enzima é responsável pela degradação da gordura ingerida no intestino. Sem a sua acção a gordura é evacuada com as fezes. O seu uso por bactérias da flora normal intestinal leva à produção de metano e outros gases, que provocam dores e flatulência.




Efeitos úteis

Xenical
 Um novo medicamento não-anfetamínico, o Xenical (Orlistat), causa menos efeitos colaterais e não causa dependência química, porém causa problemas gastrointestinais em 91% dos casos e renais em mais de 33% dos casos.9
Reduz a quantidade de gordura absorvida no intestino. Perda de peso até 10% em 6 meses. Redução doLDL ("mau" colesterol).

Efeitos adversos

Comuns:
  • Problemas gastrointestinais (91% dos casos) 6
  • Problemas renais 7
  • Diarréia ou Incontinência fecal.
  • Esteatorreia (tipo de diarreia gordurosa que fica colada à cerâmica da sanita)
  • Dor abdominal
  • Flatulência
  • Redução dos níveis das vitaminas lipossoluveis (A, D, E e K).
  • Cefaléia
Também pode causar severos problemas no fígado.8

Interações medicamentosas

Hábitos saudáveis

Embora existam muitos remédios que auxiliam no tratamento da obesidade somente hábitos saudáveis como a prática regular de exercícios físicos e uma alimentação balanceada podem ajudar na mudança efetiva da sua vida.

Referências

  1. Ir para cima SILVA, Renato Souza de. et. al. Cuidados Pré e Pós Operatórios na Cirurgia da Obesidade. São Paulo: Age Editora, 2005
  2. Ir para cima SIZER. Frances Sienkiewicz. et. al. Nutrição: conceitos e controversias. 8. ed. Barueri: Manole, 2003
  3.  Ir para:a b c d e f Ficha Técnica do Xenical na AEMPS
  4. Ir para cima RANG. H. P. et. al. Farmacologia. Tradução da 5. ed. americana. Elsevier.ISBN 853521368-6
  5. Ir para cima Benefícios do Xenical.
  6. Ir para cima Torgerson J, Hauptman J, Boldrin M, Sjöström L (2004). "XENical in the prevention of diabetes in obese subjects (XENDOS) study: a randomized study of orlistat as an adjunct to lifestyle changes for the prevention of type 2 diabetes in obese patients". Diabetes Care 27 (1): 155–61
  7. Ir para cima http://archinte.ama-assn.org/cgi/content/extract/171/7/703
  8. Ir para cima [1]
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